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晴釣雨読

As the train goes through the mountain path, leaning on the lightcyan window, only I would think about my fun.

出会い

クラリチンを飲んでも心臓に来た話。

1年ぶりに飲むクラリチン

実によく効く!

鼻がすばらしく通る!!

くしゃみも出ない!!

あたしなんて年中服薬するわけにいかないし、最後のトドメに取っといてよかったわ~

 

とカンドーした1週間、心臓がでんぐり返りまくり。結構な頻度で自覚できる。

1週間ビール飲んでないし、他に薬飲んでないし、別にストレスないし、クラリチン以外に考えられません。

くっそークラリチンで死んだら献体してやる(TДT)とおびえながら、一晩勉強した俺の結論は「※薬でも何でも負荷はすべて、心臓に来る」。

人によっちゃお腹こわすとか頭にくるとかあるんだろうけど、あたくしは心臓なのオホホホ。嗚呼可哀想なあたくしの心臓。まんまモーパッサンだ。脂肪の塊のオバチャンだ。

 

この期外収縮の誘因が薬物による刺激であることは間違いない。鼻閉が健常者のたぶん半分ぐらいまで改善するメリットと、不整脈を憎悪させるデメリットとを天秤にかけたい。

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というわけで今ホルターと来週超音波。

期外収縮なんか1日何千回出てもそんなの期外収縮でしかない。循環器系の異常の中でも最もどうでもいい症状のようで、まるで花粉症の鼻炎みたいな病気カースト最下位「別に死なない」。

ふーんじゃあ薬変えたらいいんじゃないの的なド素人にもわかりきったことを言われたため、波形が異常になってる可能性を排除してお願いで装着。これでもしQT延長でもしてたらそれだけでお茶会できるw

 

 

 

さてクラリチンの成分ロラタジンは未変化体でした。

肝臓で、薬物代謝酵素(シトクロムP450)によって活性代謝物になり、これが未変化体の7.9倍の効果をもたらす、と書いてある。

 

「ロラタジンの代謝に関わるCYP3A4」があたしの場合、

  1. 遺伝子多型で少ないまたは何かがこの代謝を阻害した結果、未変化体ロラタジンの血中濃度が過剰に上昇し、神経が驚いた
  2. 遺伝子多型でこれが過剰に誘導された結果、活性代謝物デスカルボキシエチルロラタジンの血中濃度が過剰に上昇し、神経が驚いた
  3. 正常に代謝されて正常な効果を得た結果神経が驚いた

のどれか。

ざっと調べた限り、イオンチャネルとかあたしのオツムにはわからなかった。しかも文献すぐ英語になって、ニュースと違ってこんな英語読む気がしない。

 

さて今後、例えば、クラリチンをやめてデザレックスにしてみる。

それで期外収縮様がおでましにならなければ、あたしはこの酵素の活性が低く、かつロラタジンが神経的に若干有毒にはたらく個体であることがわかります。

デザレックスでも収縮様が出たらもうおしまいヽ(゚∀゚)ノ 鼻閉には全力で甘んじて※に戻るw

 

 

 

 

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今回わかったこと:

テルフェナジンは有毒。「グレープフルーツジュースを飲まないように」と書いてある薬はつまりCYP3A4によって代謝される未変化体だから、最初から活性代謝物でいいんじゃね?トリルダンみたいな毒ほかにもありあそう。

 

今回の資料:

また同じ抗ヒ薬のロラタジンにおいてはCYP3A4による代謝を阻害することで、血
中濃度上昇に伴うQT延長が報告されている。

https://www.jstage.jst.go.jp/article/jse1981/22/6/22_6_688/_pdf

 

代謝酵素の阻害と誘導

 

カルシウム拮抗剤などは、グレープフルーツジュース(グレープフルーツ果汁)を一緒に飲むと、CYP3A4の活性が阻害され、副作用が増強することがある(降圧剤などの血中濃度が上昇する)。グレープフルーツジュースの成分(フラノクマリン類)は、小腸上皮細胞のCYP3A4の活性を阻害し、代謝(分解)されないで吸収される薬剤(カルシウム拮抗薬など)の量を増加させ、血中濃度を上昇させてしまう。

http://hobab.fc2web.com/sub4-CYP.htm

 

14員環マクロライド系抗生物質のエリスロマイシンやトリアセチルオレアンドマイシンは,CYP3A4による代謝を受けてニトロソアルカン体となり,CYP3A4のヘム鉄に共有結合してCYP3A4を不活性化する.3) 同じ14員環のクラリスロマイシンの阻害作用は弱く,16員環のジョサマイシンやミデカマイシンはほとんど CYP3A4を阻害しない.

https://www.jstage.jst.go.jp/article/faruawpsj/50/7/50_654/_pdf

 

「さらに最近,長時間作用型で鎮静作用のない抗ヒスタミン薬1oratadine,acrivastine,cetirizineによる不整脈と突然死が報告された(4)」

http://www.pharmacol.or.jp/fpj/topic/topic116i.htm